LES MEDICAMENTS DES VACANCES RECEPTIVES SONT NOMMES PAR LE PATIENT UNIQUEMENT PAR LE MEDECIN. CETTE INSTRUCTION EST UNIQUEMENT POUR LES TRAVAILLEURS MÉDICAUX.
Description de l'ingrédient actif Alendronic acid / Acidum alendronicum.
Formule: C4H13NO7P2, nom chimique: acide (4-amino-1-hydroxybutylidène) bisphosphonique (et sous la forme d'un sel de trihydrate monosodique).
Groupe pharmacologique: métabolisme / correcteurs du métabolisme osseux et cartilagineux.
Action pharmacologique: inhiber la résorption osseuse.
Propriétés pharmacologiques
L'acide alendronique est un aminobiphosphonate, un analogue synthétique du pyrophosphate. L'acide alendronique se lie à l'hydroxyapatite située dans l'os. L'acide alendronique réduit l'activité des ostéoclastes, ralentit la résorption osseuse - agit en tant qu'inhibiteur spécifique de la résorption osseuse à médiation par les ostéoclastes. L'acide alendronique favorise la formation de tissu osseux à structure histologique normale, stimule l'ostéogenèse et augmente la densité minérale osseuse. L'acide alendronique rétablit un équilibre positif entre la réparation et la résorption osseuse. L'acide alendronique régule le métabolisme calcium-phosphore.
L'absorption de l'acide alendronique dans le tractus gastro-intestinal est de 25%. Pour les comprimés d'acide alendronique (10 mg), à prendre 2 heures avant les repas, la biodisponibilité absolue est de 0,59% pour les hommes et de 0,78% pour les femmes. Chez les femmes prenant de l'acide alendronique à raison de 5 à 40 mg par voie orale l'estomac vide, 2 heures avant le petit-déjeuner standard, la valeur moyenne de la biodisponibilité absolue est de 0,6%. Une étude portant sur 49 femmes ménopausées a montré qu'après avoir pris 10 mg d'acide alendronique 30 à 60 minutes avant le petit-déjeuner, la biodisponibilité diminuait d'environ 40% par rapport aux valeurs de biodisponibilité lorsque le médicament était pris 2 heures avant un repas. La biodisponibilité de l'acide alendronique est insignifiante après la prise du médicament avec de la nourriture ou une boisson, ou dans les 2 heures qui suivent un repas. L'utilisation combinée d'acide alendronique avec du jus d'orange ou du café entraîne une diminution de la biodisponibilité d'environ 60%. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 1 mg / kg, l'acide alendronique est distribué dans les tissus mous, puis rapidement redistribué dans le tissu osseux ou excrété dans l'urine (établi lors d'études précliniques chez le rat mâle). Chez l'homme, le volume de distribution de l'acide alendronique à l'état d'équilibre est de 28 litres. La concentration d'acide alendronique dans le sérum après administration orale à une dose thérapeutique était inférieure à la limite de mesure (inférieure à 5 ng / ml). L’acide alendronique se lie aux protéines plasmatiques d’environ 78%. L'acide alendronique n'est pas métabolisé dans le corps. Avec une injection intraveineuse unique de 10 mg d'acide alendronique, la clairance systémique ne dépasse pas 200 ml / min, la clairance rénale est de 71 ml / min. Dans les 6 heures suivant la perfusion intraveineuse, la concentration d'acide alendronique dans le sérum est réduite de 95%. Avec une seule injection intraveineuse d'acide alendronique, marquée avec des atomes de carbone [14C], environ 3% de la substance est excrétée par les reins dans les 3 jours et une petite quantité est excrétée par les intestins. La demi-vie terminale de l'acide alendronique est supérieure à 10 ans, ce qui est associé à la libération de la substance active par les os.
La biodisponibilité de l'acide alendronique n'est pas significativement différente chez les femmes et les hommes. L'excrétion et la biodisponibilité de l'acide alendronique sont similaires chez les patients âgés et les patients jeunes. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose d'acide alendronique, car il n'est pas métabolisé et n'est pas excrété dans la bile. Chez les volontaires en bonne santé, l'acide alendronique ne s'accumule pas dans le tissu osseux et est rapidement excrété dans l'urine. Aucune étude pharmacocinétique contrôlée sur l'utilisation de l'acide alendronique dans l'insuffisance rénale n'a été menée, mais chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, l'élimination de l'acide alendronique sera probablement réduite. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale, on peut s'attendre à une accumulation légèrement plus importante d'acide alendronique dans le tissu osseux. Lorsque la clairance de la créatinine de 35 à 60 ml / min n'est pas nécessaire, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'acide alendronique chez les patients présentant une clairance de la créatinine inférieure à 35 ml / min, car aucune expérience de ce type n'a été constatée.
Des indications
Traitement et prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées (prévention des fractures osseuses, notamment de la hanche et de la colonne vertébrale); l'ostéoporose chez les hommes (afin de prévenir les fractures, augmenter la masse osseuse); l'ostéoporose causée par l'utilisation de glucocorticoïdes chez les hommes et les femmes; hypercalcémie pour tumeurs malignes; Maladie de Paget (ostose déformante) chez l'homme et la femme.
Méthode d'utilisation acide alendronique et dose
L'acide alendronique est pris par voie orale, sans mastication, 2 heures (au moins 0,5 heure) avant le premier repas, en ne buvant que de l'eau. La posologie est définie individuellement, en fonction des preuves. La durée optimale d'utilisation de l'acide alendronique n'a pas été établie. La nécessité de poursuivre le traitement par bisphosphonates doit être évaluée régulièrement, en particulier après 5 ans ou plus d'utilisation.
L'acide alendronique doit être utilisé pour répondre aux besoins quotidiens en vitamine D et en calcium.
Les comprimés doivent être pris avec de l'eau ordinaire uniquement, car d'autres boissons (y compris l'eau minérale, le thé, le café et les jus de fruits) réduisent l'absorption de l'acide alendronique.
Pour réduire l'effet irritant de l'acide alendronique sur le tractus gastro-intestinal supérieur, la pilule ne devrait être prise qu'après le réveil et le lever du lit; le comprimé doit être avalé entier (ne pas dissoudre, mâcher, mais dissoudre dans la bouche en raison de la formation possible d'ulcères dans la bouche et le pharynx) en buvant un grand verre d'eau; ne prenez pas les pilules avant le coucher; Dans les 30 minutes qui suivent la prise d'acide alendronique, il est déconseillé d'occuper une position horizontale (en position horizontale ou avant le coucher, le risque de développer une œsophagite augmente).
Si des symptômes d'irritation de l'œsophage apparaissent (dysphagie, douleur derrière le sternum, apparition ou aggravation des brûlures d'estomac existantes), les patients doivent consulter un médecin pour évaluer la possibilité de poursuivre le traitement. Le risque d'effets indésirables graves de l'œsophage est plus élevé chez les patients qui prennent de l'acide alendronique en violation des instructions ou / et qui continuent à le recevoir après l'apparition de symptômes indiquant une irritation de l'œsophage. Le patient doit expliquer en détail les règles de prise de l'acide alendronique et s'assurer de sa compréhension.
Chez les patients qui prennent de l'acide alendronique pendant une longue période, des fractures de basse énergie (fractures de fatigue) de la diaphyse du fémur proximal peuvent survenir. Des fractures peuvent se développer après un traumatisme minime ou en l'absence de traumatisme. Chez certains patients, une douleur à la hanche peut survenir, souvent accompagnée de signes externes de fracture de contrainte plusieurs semaines ou mois avant le développement d'une fracture complète du fémur. Ces fractures étant souvent bilatérales, il est nécessaire de procéder à une enquête sur le fémur opposé chez les patients présentant une fracture ancienne de la diaphyse du fémur et recevant des bisphosphonates. Il est conseillé de cesser l'utilisation de bisphosphonates chez les patients présentant de telles fractures après avoir évalué leur état de santé sur la base d'une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque.
Des cas d'ostéonécrose de la mâchoire ont été rapportés chez des patients atteints d'ostéoporose et recevant des bisphosphonates par voie orale. Les patients présentant des facteurs de risque concomitants (par exemple, prise de glucocorticoïdes, cancer, radiothérapie, chimiothérapie, mauvaise hygiène buccale, infection, coagulopathie, anémie, maladie des gencives) doivent être soumis à un examen dentaire avec un traitement dentaire préventif approprié avant de prescrire un traitement à l'acide alendronique. Pendant le traitement, les données des patients doivent éviter autant que possible les interventions dentaires invasives. Pour les patients qui développent une ostéonécrose de la mâchoire pendant le traitement par bisphosphonate, une intervention chirurgicale dentaire peut aggraver la maladie. Il n’existe aucune preuve d’une possible réduction du risque d’ostéonécrose de la mâchoire lors de l’arrêt du traitement par bisphosphonates chez les patients nécessitant une intervention dentaire.
En cas d'hypocalcémie et d'autres troubles métaboliques (par exemple, une carence en vitamine D), ils doivent être corrigés avant le début du traitement. Régime alimentaire obligatoire riche en calcium. En raison de l'augmentation de la densité minérale osseuse au cours du traitement par l'acide alendronique, une légère diminution des concentrations plasmatiques de phosphate et de calcium est cliniquement asymptomatique, en particulier chez les patients recevant des glucocorticoïdes, chez lesquels l'absorption du calcium peut être réduite. Par conséquent, il est important de veiller à l'apport en quantités suffisantes de vitamine D et de calcium dans le corps, ce qui est particulièrement important chez les patients recevant des glucocorticoïdes.
Aucune étude n'a été menée pour évaluer l'effet de l'acide alendronique sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes. Étant donné que l'utilisation d'acide alendronique peut provoquer des vertiges et d'autres réactions indésirables, vous devez être prudent lorsque vous vous engagez dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la rapidité de vos réactions psychomotrices (y compris la conduite, l'utilisation de mécanismes) et que vous évitez de réaliser de tels types. activités avec le développement d'effets indésirables.
Contre-indications
Hypersensibilité, rétrécissement de l'œsophage, achalasie du cardia, conditions conduisant à une dysphagie et à un ralentissement du mouvement des aliments dans l'œsophage; dysphagie, hypocalcémie, troubles minéraux graves, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 35 ml / min), carence en vitamine D, grossesse, période de lactation, âge jusqu'à 18 ans (innocuité et efficacité non établies), incapacité du patient à se tenir debout ou debout. au moins une demi-heure après la prise du médicament.
Restrictions sur l'utilisation de
Maladies du tractus gastro-intestinal pendant la phase aiguë (œsophagite, gastrite, ulcère gastrique et duodénal, duodénite), saignements gastro-intestinaux actifs, chirurgie du tractus gastro-intestinal supérieur, antécédents d'hypovitaminose D.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'acide alendronique est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement. Il n’existe aucune étude clinique rigoureusement contrôlée et adéquate sur l’innocuité de l’acide alendronique pendant la grossesse et l’allaitement. Des études chez le rat ont montré que l'acide alendronique provoque une discoordination du travail, provoquée par une hypocalcémie, une perte de poids du fœtus, une altération de la formation osseuse du fœtus. Au moment du traitement par l'acide alendronique, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement (on ne sait pas si l'acide alendronique est excrété dans le lait maternel).
Effets secondaires de l'acide alendronique
Système digestif: éructations, flatulences, reflux gastro-oesophagien, régurgitations acides, dyspepsie, diarrhée, constipation, brûlures d'estomac, douleurs abdominales, nausées, pipi, perforation de l'œsophage, ulcération de la membrane muqueuse de la bouche, de la gorge, de l'ulcère de l'estomac, de l'ulcère duodénal, de l'ulcère de l'oropharynx, de l'ostéonécrose de la mâchoire, des saignements au niveau du tractus gastro-intestinal supérieur.
Système musculo-squelettique: douleurs dans les os, les articulations, les muscles (graves, entraînant un handicap), gonflement des articulations, fractures atypiques de la diaphyse du fémur proximal, spasmes musculaires.
Système nerveux et organes sensoriels: vertiges, maux de tête, irritabilité, perversion du goût, vertiges, sclérite, uvéite, épisclérite.
Peau: éruption cutanée, photosensibilité, alopécie, prurit, réactions cutanées sévères, rougeur de la peau, érythème, nécrolyse épidermique toxique, érythème malin exsudatif.
Réactions allergiques: réactions d'hypersensibilité, hyperémie cutanée, urticaire, angioedème.
Autres: malaises, asthénie, fièvre, symptômes passagers de type grippal (fatigue accrue, douleurs musculaires, fièvre), œdème périphérique, hypocalcémie asymptomatique, hypophosphatémie transitoire asymptomatique.
L'interaction de l'acide alendronique avec d'autres substances
Les médicaments contenant du calcium, y compris des antiacides, réduisent l'absorption de l'acide alendronique.
L'intervalle entre la prise d'acide alendronique et d'autres médicaments doit être d'au moins 1 heure.
Le carbonate de calcium, le chlorure de calcium, l'hydroxyde de magnésium, l'oxyde de magnésium réduisent l'absorption de l'acide alendronique (l'intervalle entre deux prises devrait être d'au moins une heure).
La ranitidine augmente la biodisponibilité de l'acide alendronique de 2 fois (la valeur clinique n'est pas déterminée).
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens améliorent la gastrotoxicité de l'acide alendronique. L'acide acétylsalicylique, lorsqu'il est utilisé ensemble, peut accroître les effets secondaires de l'acide alendronique sur le tractus gastro-intestinal.
La prise de prednisolone ne s'accompagne pas de modifications cliniquement significatives de la biodisponibilité de l'acide alendronique.
Au cours des études cliniques menées chez des patients prenant des préparations d'œstrogènes (transdermique, intravaginale, orale) avec de l'acide alendronique, aucune interaction cliniquement significative n'a été constatée.
Des études spéciales sur les interactions médicamenteuses de l'acide alendronique n'ont pas été réalisées, mais son utilisation dans les études cliniques avec un grand nombre de médicaments largement utilisés ne s'est pas accompagnée du développement d'une interaction cliniquement significative.
Surdose
Une surdose d'acide alendronique, une hypophosphatémie, une hypocalcémie, une diarrhée, des douleurs abdominales, des troubles dyspeptiques, une œsophagite, une dysphagie, des brûlures d'estomac, une gastrite et des lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal se développent.
Traitement: ingestion d'antiacides contenant du calcium ou de lait pour lier l'alendronate; le patient doit être debout; les vomissements ne doivent pas être provoqués en raison du risque de lésions œsophagiennes; traitement symptomatique.
Alendronate - instructions officielles d'utilisation
Numéro d'inscription:
Nom commercial du médicament: Alendronat
Dénomination commune internationale (DCI): acide alendronique
Forme de dosage: Comprimés
Ingrédients: 1 comprimé contient:
Substance active:
Alendronate 10 mg. Contient la substance active alendronate sodique trihydratée 13,05 mg, en acide alendronique 10,00 mg
Alendronate 70 mg. Contient la substance active alendronate sodique trihydratée à 91,36 mg, exprimée en acide alendronique à 70,00 mg.
Excipients: amidon de maïs (C * Pharm 93000), lactose (sucre du lait), stéarate de magnésium, cellulose microcristalline.
Description: Comprimés de couleur blanche ou presque blanche, de forme cylindrique plate avec un chanfrein ou avec un chanfrein et un risque (dosage de 70 mg). La marbrure mineure est autorisée.
Groupe pharmacothérapeutique: inhibiteur de la résorption osseuse-bisphosphonate.
Code ATX M05BA04
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Un inhibiteur spécifique non hormonal de la résorption osseuse ostéoclastique (du groupe des amino-bis-phosphonates, analogues synthétiques du pyrophosphate qui se lie à l'hydroxyapatite dans l'os), supprime les ostéoclastes. Rétablit un équilibre positif entre résorption et restauration osseuse, augmente progressivement la densité minérale osseuse (régule le métabolisme phosphore-calcium), favorise la formation de tissu osseux présentant une structure histologique normale.
Pharmacocinétique
La biodisponibilité de l'acide alendronique pris à jeun 2 heures avant les repas est de 0,64% (chez les femmes) et de 0,6% (chez les hommes); pris à jeun une heure et demie avant un repas est réduit de 40%. Le café et le jus d'orange réduisent la biodisponibilité de 60%.
Distribution:
Le volume de distribution moyen dans un état de concentration d'équilibre (à l'exception des os) chez l'homme est d'au moins 28 litres. La concentration du médicament dans le plasma sanguin après administration orale à une dose thérapeutique est trop faible pour permettre une détermination analytique (
Alendronic acid: mode d'emploi
La composition
Description
Action pharmacologique
Pharmacocinétique
Indications d'utilisation
- traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées;
- prévention du développement de fractures, y compris les fractures de la hanche et les fractures de compression de la colonne vertébrale.
Contre-indications
- Les maladies oesophagiennes qui ralentissent sa vidange, telles que les sténoses ou l’achalasie;
Incapacité de s'asseoir ou de se tenir droit pendant 30 minutes;
Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
Avec exacerbation de maladies du tractus gastro-intestinal supérieur, telles que la dysphagie, les maladies de l'œsophage, la gastrite, la duodénite, l'ulcère gastrique;
L’acide alendronique n’est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale lorsqu’on utilise l’AQ
http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/Acide alendronique
Action pharmaceutique
Un inhibiteur spécifique non hormonal de la résorption osseuse ostéoclastique (du groupe des aminobiphosphonates, les analogues du pyrophosphate de synthèse qui se lient à l'hydroxyapatite dans l'os), supprime les ostéoclastes. Il stimule l'ostéogenèse, rétablit un équilibre positif entre résorption et restauration osseuse, augmente progressivement la densité minérale osseuse (régule le métabolisme phosphore-calcium) et contribue à la formation de tissu osseux normal à structure histologique normale.
Pharmacocinétique
Absorbé dans le tube digestif 25%. La biodisponibilité absolue des comprimés (10 mg) pris 2 heures avant les repas est de 0,78% pour les femmes et de 0,59% pour les hommes. La biodisponibilité absolue à la dose de 40 mg chez la femme est de 0,6%. 30 à 60 minutes avant un repas, la biodisponibilité est réduite de 40% par rapport à la dose prise 2 heures avant les repas. La réception après 2 heures après le repas n'affecte pas la biodisponibilité, la consommation de café et de jus d'orange réduit la biodisponibilité de 60%. La communication avec les protéines plasmatiques est d'environ 78%. T1 / 2 - pas plus de 10 h La clairance rénale est de 71 ml / min, systémique - 200 ml / min La concentration plasmatique après perfusion intraveineuse est réduite de 95% en moins de 6 heures.Excrété par les reins.
Des indications
La maladie de Paget,
l'ostéoporose chez les femmes ménopausées (prévention des fractures osseuses, notamment de la hanche et de la colonne vertébrale),
l'ostéoporose chez les hommes
hypercalcémie pour tumeurs malignes.
Contre-indications
Hypersensibilité, grossesse, allaitement, âge de l'enfant (la sécurité et l'efficacité ne sont pas définies actuellement).
Avec soin. Maladies du tractus gastro-intestinal en phase aiguë (dysphagie, œsophagite, gastrite, duodénite, ulcère gastroduodénal et 12 ulcères duodénaux), rétrécissement de l'œsophage, achalasie de l'œsophage, CRF (avec CC inférieur à 35 ml / min, augmentation du risque d'accumulation de médicament), hypocalcémie, déficit en vitamine D.
Catégorie d'action sur le fœtus. C
Dosage
À l'intérieur, 1 fois par jour, sans mâcher, pendant 2 heures (au moins 30 minutes) avant le premier repas, de l'eau ou d'autres médicaments. Laver à l'eau claire seulement.
Dans l'ostéoporose chez les femmes ménopausées - 10 mg / jour, pour la prévention - 5 mg / jour.
Lorsque la maladie de Paget - 40 mg / jour pendant 6 mois.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif: douleurs abdominales, dysphagie, brûlures d'estomac, œsophagite, ulcère ou érosion de l'œsophage, gastralgie, dyspepsie, flatulence, constipation ou diarrhée, nausée. SNC: mal de tête, irritabilité. Sur la partie de la peau: éruption cutanée, rougeur de la peau. Autres: myalgie, hypocalcémie et hypophosphatémie asymptomatiques, ostéonécrose de la mâchoire inférieure.
Surdose Traitement: antiacides contenant du lait ou du Ca 2+ pour lier le médicament (en raison du risque d'irritation de l'œsophage, il ne devrait pas causer de vomissements).
Interaction
L'utilisation simultanée de médicaments Ca2 + (y compris les antiacides) réduit l'absorption. L'intervalle entre la prise du médicament et d'autres médicaments doit être d'au moins 1 heure.
Les AINS (y compris l'AAS) peuvent augmenter les effets secondaires de l'acide alendronique sur le tractus gastro-intestinal.
Instructions spéciales
Lavez avec de l'eau ordinaire uniquement, car d'autres boissons (y compris l'eau minérale, le café, le thé, le jus d'orange) réduisent l'absorption.
Pour réduire l'effet irritant sur l'œsophage, il est nécessaire de prendre immédiatement après la levée du matin, en buvant un grand verre d'eau, après l'avoir pris, il ne faut pas y aller pendant 30 minutes (il est dangereux de l'utiliser si le patient est incapable de se tenir debout ou debout pendant 30 minutes). La réception avant le coucher ou en position horizontale augmente le risque de développer une œsophagite.
En présence d'hypocalcémie, il est nécessaire de la corriger avant de commencer le traitement. Le traitement doit être associé à un régime enrichi en sels de Ca2 +.
Nom commercial de l'acide alendronique
Approuvé par le ministère de la Santé de la République du Bélarus
Commande N ° 401 du 03/29/2013
Nom commercial: acide alendronique.
Dénomination commune internationale: ALENDRONIC ACID (Acide Alendronic)
Description: comprimés de couleur blanche ou presque blanche, cylindriques, à facettes et risqués.
Ingrédients: chaque comprimé contient:
ingrédient actif: acide alendronique (sous forme d'alendronate sodique) - 70 mg;
excipients: lactose anhydre, cellulose microcristalline (E 460), croscarmellose sodique, stéarate de magnésium (E 572).
Forme de dosage: comprimés.
Groupe pharmacothérapeutique: médicaments agissant sur la minéralisation osseuse. Bisphosphonate. Acide alendronique.
Code ATH: M05VA04
L'alendronate désigne les bisphosphonates - des composés qui, localisés dans les zones de résorption osseuse active, sous ostéoclastes, inhibent le processus de résorption du tissu osseux causé par les ostéoclastes, sans avoir d'effet direct sur le processus de formation de nouveau tissu osseux. Étant donné que la résorption osseuse et l'apparition de nouveau tissu osseux sont liées, la formation osseuse diminue également, mais dans une moindre mesure que la résorption, ce qui entraîne une augmentation progressive de la masse osseuse. Pendant le traitement, l'alendronate forme un tissu osseux normal dans lequel est inséré l'alendronate, qui reste pharmacologiquement inactif. Aux doses thérapeutiques, l’alendronate ne provoque pas d’ostéomalacie.
L'ostéoporose chez les femmes ménopausées. L'ostéoporose est caractérisée par une diminution de la masse osseuse et, par conséquent, par un risque accru de fractures, en particulier de la colonne vertébrale, de la hanche et du poignet. Il survient à la fois chez les hommes et chez les femmes, mais est particulièrement fréquent chez les femmes après la ménopause, lorsque le taux de résorption osseuse dépasse le taux de formation, ce qui entraîne une perte de masse osseuse.
L'utilisation quotidienne d'alendronate chez les femmes ménopausées provoque des modifications biochimiques indiquant une suppression de la résorption osseuse liée à la dose, notamment une diminution du calcium urinaire et des marqueurs de la dégradation du collagène osseux (hydroxyproline, désoxypyridinoline et collagène de type I réticulé N-télopeptides de type I). Ces indices biochimiques reviennent aux valeurs de base trois semaines après l’arrêt du traitement par alendronate, bien que le médicament reste longtemps dans les os du squelette.
Un traitement prolongé de l'ostéoporose avec l'alendronate réduit l'excrétion urinaire des marqueurs de la désoxypyridinoline osseuse et des N-télopeptides réticulés du collagène de type I à environ le niveau observé chez les femmes en bonne santé avant la ménopause. Le taux de résorption osseuse commence à diminuer dès le premier mois de traitement, atteint une valeur constante après 3 à 6 mois de traitement et reste aux valeurs atteintes tout au long du traitement avec l'acide alendronique. Il existe également une diminution des niveaux de marqueurs de la formation osseuse - l'ostéocalcine et la phosphatase alcaline spécifique de l'os. Une diminution similaire du taux de métabolisme osseux est observée lors de la prise d'acide alendronique à une dose de 70 mg une fois par semaine pendant un an.
Effet sur la densité minérale osseuse.
Chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique, l'acide alendronique augmente la densité minérale osseuse (DMO) de la colonne lombaire, du col et de la cuisse fémoraux du grand trochanter. La DMO totale augmente également de manière significative, une augmentation de la masse osseuse est observée déjà 3 mois après la prise du médicament et dure 3 ans. Avec l'extension de la période de réception à 5 ans, l'IPC de la colonne lombaire et du grand trochanter de la cuisse continue d'augmenter et l'augmentation supplémentaire entre la 3ème et la 5ème année de traitement est respectivement de 0,94% et 0,88%. Ainsi, l'acide alendronique provoque l'ostéoporose inverse. L'efficacité de l'acide alendronique ne dépend pas de l'âge, de la race, du taux de base du métabolisme du tissu osseux, de la fonction rénale et de l'utilisation d'un large éventail de médicaments.
L'annulation de l'acide alendronique après un à deux ans d'administration s'accompagne d'un retour progressif de l'intensité du métabolisme osseux à ses valeurs initiales. Par conséquent, le traitement par l'acide alendronique doit être prolongé pour assurer une augmentation progressive de la masse osseuse.
Dans une étude sur l'ostéoporose post-ménopausique, il a été démontré que l'acide alendronique à la dose de 70 mg une fois par semaine était l'équivalent thérapeutique de l'acide alendronique à la dose de 10 mg par jour et qu'il était également efficace pour réduire l'incidence des fractures, ainsi que de l'acide alendronique à 10 mg par jour. Le degré d'augmentation de la DMO de la colonne lombaire et d'autres zones du squelette est comparable entre ces groupes thérapeutiques.
Impact sur l'incidence des fractures osseuses
Chez les femmes atteintes d'ostéoporose post-ménopausique, tout en prenant de l'acide alendronique pendant 3 ans, le risque de fracture de la colonne vertébrale est presque réduit de moitié.
Aspiration La biodisponibilité de l'acide alendronique à une dose de 5 à 70 mg, lorsqu'elle est administrée l'estomac vide, au plus tard 2 heures avant le petit-déjeuner standard est de 0,64% chez les femmes et de 0,6% chez les hommes. Lorsque l’acide alendronique est pris à jeun une heure et demie avant le petit-déjeuner standard, la biodisponibilité diminue d’environ 40%. Chez les patients atteints d'ostéoporose et de la maladie osseuse de Paget, l'acide alendronique est efficace lorsqu'il est pris à jeun, au plus tard 30 minutes avant le premier repas ou un liquide.
La biodisponibilité de l'acide alendronique est insignifiante lorsqu'elle est administrée simultanément avec un repas ou dans les deux heures suivant un repas. La prise simultanée de café ou de jus d'orange réduit la biodisponibilité du médicament d'environ 60%. Lors de la prise de prednisolone à une dose de 20 mg 3 fois par jour pendant 5 jours, il n'y a pas de changement cliniquement significatif de la biodisponibilité de l'alendronate.
Distribution La distribution moyenne d'alendronate en équilibre (à l'exception du tissu osseux) est d'au moins 28 litres. Lorsqu’il est pris à des doses thérapeutiques, la concentration du médicament dans le plasma sanguin est négligeable (inférieure à 5 ng / ml). La liaison de l’alendronate aux protéines plasmatiques est d’environ 78%.
Métabolisme Rien n'indique que l'acide alendronique soit métabolisé chez l'homme ou l'animal.
Dérivation. Après une administration intraveineuse unique d'acide alendronique marqué au carbone 14 C, environ 50% du médicament est excrété dans l'urine dans les 72 heures; l'excrétion du médicament marqué avec les matières fécales était insignifiante ou non déterminée. Après une administration intraveineuse unique d'acide alendronique à la dose de 10 mg, sa clairance rénale est de 71 ml / min. 6 heures après l'administration intraveineuse, la concentration plasmatique est réduite de plus de 95%. La demi-vie finale dépasse 10 ans, ce qui reflète la libération du médicament par le tissu osseux. L'acide alendronique ne viole pas l'excrétion des médicaments par les systèmes de transport acide et basique des reins.
On peut s’attendre à une accumulation un peu plus importante du médicament dans le tissu osseux chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Indications d'utilisation
- traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées;
- prévention du développement de fractures, y compris les fractures de la hanche et les fractures de compression de la colonne vertébrale.
- les maladies oesophagiennes qui ralentissent sa vidange, telles que les sténoses ou l’achalasie;
- incapacité de s'asseoir ou de se tenir droit pendant 30 minutes;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
- avec exacerbation de maladies du tractus gastro-intestinal supérieur, telles que la dysphagie, les maladies de l'œsophage, la gastrite, la duodénite ou un ulcère de l'estomac;
- alendronovuyu n’est pas recommandé de nommer les patients présentant une altération de la fonction rénale avec KK 1%:
Tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, dyspepsie, ulcère de l'œsophage, dysphagie, flatulence, constipation, diarrhée, éructations acides, nausées, gastrite, ulcère gastrique, y compris ulcère gastrique compliqué de saignements (méléna).
Système musculo-squelettique: myalgie, douleurs dans les os, les articulations, les crampes musculaires. Système nerveux: mal de tête.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans la pratique clinique générale:
Gastro-intestinal: érosions ou ulcères de l'œsophage, nausée, vomissements, gastrite, méléna, œsophagite, rétrécissement de l'œsophage, perforation, ulcère de l'oropharynx, rarement - ulcères gastriques et duodénaux (bien que le lien avec le médicament n'ait pas été établi), ostéoporose locale avec extraction préalable d'une démangeaison et / ou infection locale (y compris ostéomyélite), souvent avec une récupération lente.
Système musculo-squelettique: myalgie, douleurs dans les os, douleurs dans les articulations, rarement - sévère, gonflement des articulations, fractures du fémur de basse énergie. Il existe un risque de fractures de stress du fémur proximal. Les symptômes suivants peuvent précéder une fracture: douleur à la hanche, faiblesse ou inconfort.
Réactions cutanées rarement: éruption cutanée, érythème.
Le corps dans son ensemble: réactions d'hypersensibilité, y compris urticaire et rarement - œdème de Quincke, symptômes transitoires de la réaction de phase aiguë au début du traitement (myalgie, malaise, asthénie, rarement - fièvre), hypocalcémie. Rarement - œdème périphérique.
Réactions cutanées: éruption cutanée, photosensibilité, prurit, alopécie, réactions cutanées rarement graves, notamment syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique.
Organes sensoriels: rarement - uvéite, sclérite, épisclérite.
Système nerveux: vertiges, vertiges systémiques, violation du goût.
Réduction des taux de calcium et de phosphate dans le sérum (généralement légers, asymptomatiques et transitoires) de 18% et 10%, respectivement.
Symptômes: hypocalcémie, hypophosphatémie, effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal supérieur, y compris indigestion, brûlures d'estomac, œsophagite, gastrite, ulcères gastriques et œsophagiens.
Traitement: aucune information spécifique. Le patient doit prendre du lait ou des antiacides pour lier l'alendronate. Pour prévenir l'irritation de l'œsophage ne doit pas provoquer de vomissements. Les patients doivent rester debout.
Interaction avec d'autres médicaments
L'absorption de l'acide alendronique peut être altérée si le médicament est pris simultanément avec des suppléments de calcium, des antiacides et d'autres préparations orales. À cet égard, l'intervalle entre la prise d'alendronate et d'autres médicaments pris par voie orale devrait être d'au moins 30 minutes.
Lorsqu'il est associé à l'acide alendronique avec un traitement hormonal substitutif (œstrogène ± progestatif), l'innocuité et la tolérabilité du traitement d'association correspondent à celles de chacun de ces médicaments séparément.
Dans les études cliniques sur l'acide alendronique chez les hommes, les femmes ménopausées et les patients prenant des glucocorticoïdes, aucune interaction médicamenteuse cliniquement significative affectant la liaison aux protéines, l'excrétion rénale et le métabolisme n'a été détectée. La fréquence des événements indésirables survenant dans la partie supérieure du tractus gastro-intestinal augmente avec la combinaison d'acide alendronique à une dose de plus de 10 mg par jour avec des médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique. Cependant, cet effet n'a pas été observé lors de la prise d'acide alendronique à une dose de 70 mg 1 fois par semaine.
L'acide alendronique, comme les autres bisphosphonates, peut provoquer une irritation locale de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal supérieur.
Chez les patients traités par l'alendronate, des effets indésirables tels qu'une œsophagite, un ulcère de l'œsophage et une érosion de l'œsophage sont observés, entraînant parfois des rétrécissements ou une perforation de l'œsophage. Dans certains cas, ces événements indésirables peuvent être graves ou nécessiter une hospitalisation. À cet égard, les médecins doivent être particulièrement attentifs à tout signe ou symptôme évoquant des troubles possibles de l'œsophage, et les patients doivent être avertis de la nécessité d'arrêter de prendre de l'acide alendronique et de consulter un médecin s'ils développent une dysphagie, une douleur en avalant derrière le sternum, l'apparition ou le renforcement de brûlures d'estomac.
Le risque d'effets indésirables graves liés à l'œsophage est plus élevé chez les patients qui ne respectent pas les recommandations en matière de prise du médicament et / ou continuent de le prendre lorsque des symptômes d'irritation de l'œsophage se manifestent. Il est particulièrement important que le patient reçoive des recommandations pour la prise du médicament, qu'il les comprenne et qu'il soit informé que le risque de développer des lésions de l'œsophage augmente si ces recommandations ne sont pas suivies.
Il existe de rares cas d'ulcères gastriques et duodénaux, parfois graves et compliqués. Cependant, dans ces cas, un lien de causalité avec la prise du médicament n'a pas été établi.
L'acide alendronique doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une exacerbation aiguë de maladies du tractus gastro-intestinal supérieur, telles que dysphagie, maladies oesophagiennes, gastrite, duodénite et ulcères en raison du possible effet irritant de l'acide alendronique sur la membrane muqueuse de l'appareil gastro-intestinal supérieur et sa détérioration. la maladie sous-jacente.
Il existe des cas d'ostéonécrose de la mâchoire (VLF) locale, principalement associés à une extraction dentaire antérieure et / ou à une infection locale (y compris une ostéomyélite), souvent avec une récupération lente. Dans la plupart des cas, VLF chez les patients recevant des bisphosphonates survient chez des patients cancéreux recevant des bisphosphonates par voie intraveineuse. Le cancer, la thérapie concomitante (chimiothérapie, radiothérapie, corticostéroïdes, par exemple), une mauvaise hygiène buccale et les comorbidités (par exemple, maladies parodontales et / ou autres maladies dentaires, anémie, coagulopathie, infection) et le tabagisme sont des facteurs connus. Les patients qui développent une FVL devraient recevoir des soins médicaux spécialisés dispensés par un chirurgien maxillo-facial, et la question de l’arrêt du traitement par bisphosphonates devrait être envisagée sur la base d’une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque. La chirurgie dentaire peut aggraver la situation.
La tactique thérapeutique de chaque patient nécessitant une intervention dentaire invasive (par exemple, extraction dentaire, implantation), y compris un traitement par bisphosphonates, doit être fondée sur le jugement clinique du médecin traitant et / ou du chirurgien maxillo-facial et sur une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque.
Des douleurs osseuses, articulaires et / ou chez la souris ont été rapportées chez des patients recevant des bisphosphonates. Ces symptômes sont rarement graves et / ou conduisent à une invalidité. Le délai d'apparition des symptômes varie d'un jour à plusieurs mois à compter du début du traitement.
Chez la plupart des patients, les symptômes disparaissent après l'arrêt du traitement, mais chez certains patients, ils réapparaissent après avoir repris le même médicament ou un autre bisphosphonate.
Des fractures pathologiques (c'est-à-dire sous l'influence de fractures insensibles ou spontanées) ou de fractures des parties proximales du diaphragme osseux fémoral ont été rapportées chez un petit nombre de patients prenant des bisphosphonates pendant une longue période (dans la plupart des cas, l'administration d'alendronate variait de 18 mois à 10 ans). Certaines des fractures appartenaient à la catégorie de stress (également appelée fracture de charge, fracture de marche, fracture de Deutschnerder), résultant de l'absence de blessure. Certains patients, pendant des semaines ou des mois avant le début d'une fracture complète, ont ressenti une douleur prodromique dans la zone touchée, souvent associée à un schéma de radiographie caractéristique d'une fracture de fatigue. Les fractures étaient souvent bilatérales, de sorte que les patients présentant une fracture du fémur dans le contexte des bisphosphonates doivent procéder à un examen du fémur controlatéral. Ces fractures étaient caractérisées par une faible accrétion. Le nombre de messages était très faible et des fractures de stress présentant des caractéristiques cliniques similaires se produisent chez les patients ne prenant pas de bisphosphonates. Les patients présentant des fractures de stress doivent être examinés avec une évaluation des causes connues et des facteurs de risque (carence en vitamine D, absorption réduite, utilisation de corticostéroïdes, antécédents de fractures de stress, arthrite ou fractures des membres inférieurs, stress excessif ou accru, diabète, alcoolisme chronique) et im orthopédique approprié. Avant d’obtenir les résultats de l’enquête, il faudrait envisager de suspendre l’administration de bisphosphonates chez les patients présentant une fracture de fatigue, sur la base d’une évaluation du rapport bénéfice / risque dans chaque cas.
Les patients doivent être avertis que, s'ils sautent accidentellement l'acide alendronique 1 fois par semaine, ils doivent prendre 1 comprimé le matin du lendemain. Vous ne devez pas prendre deux doses le même jour, mais plus tard, vous devez recommencer à prendre le médicament une fois par semaine le jour de la semaine choisi au début du traitement.
L’acide alendronique n’est pas recommandé chez les patients atteints d’AQ
http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3Alendronate sodique (10 mg) Acide alendronique
Instruction
- Russe
- азақша
Nom commercial
Alendronate Sodium
Dénomination commune internationale
Forme de dosage
Comprimés à 10 mg et 70 mg
composition
Un comprimé contient
ingrédient actif - acide alendronique 10 mg ou 70 mg
(sous forme d'alendronate de sodium),
excipients: cellulose microcristalline, amidon, glycolate d'amidon sodique, povidone (K-30), propanol-2, chlorure de méthylène, stéarate de magnésium.
Description
Les comprimés sont ronds, biconvexes, de couleur blanche à presque blanche (dosage 10 mg).
Les comprimés sont ovales, biconvexes, de couleur blanche à presque blanche, et portent l'inscription "I" d'un côté et "29" de l'autre (dosage de 70 mg).
Groupe pharmacothérapeutique
Préparations pour le traitement des maladies des os. Médicaments agissant sur la structure et la minéralisation des os. Bisphosphonates. Acide alendronique
Code ATH M05BA04
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Après une dose unique de 5 à 70 mg le matin à jeun, 2 heures avant le petit-déjeuner, la biodisponibilité est de 0,64%. Avec un intervalle de 1 heure ou 30 minutes entre la prise du médicament et la nourriture, la capacité d'absorption de l'acide alendronique diminue et sa biodisponibilité est de 0,46 à 0,39%. Cependant, une diminution de la capacité d'absorption n'affecte pas de manière significative l'efficacité du médicament. La prise simultanée de café ou de jus d'orange réduit la biodisponibilité de 60%.
La communication avec les protéines plasmatiques est d’environ 78%.
Après ingestion, l'acide alendronique est temporairement distribué dans les tissus mous, puis rapidement intégré dans le tissu osseux et excrété dans l'urine.
Après 6 heures d'administration orale, la concentration plasmatique d'acide alendronique est réduite de plus de 95%. La demi-vie est d'environ 10 ans, ce qui indique une élimination à long terme de l'acide alendronique du tissu osseux. Absorbé mais non incrusté dans le tissu osseux, l'acide alendronique est rapidement excrété dans l'urine. L'acide alendronique n'est pas dérivé des systèmes de transport rénal acide ou alcalin: il est probable que l'alendronate de sodium n'affecte pas l'élimination des médicaments par les systèmes ci-dessus.
Malgré le manque de preuves, une maladie rénale peut diminuer l’excrétion de l’alendronate de sodium, suivie d’une augmentation des dépôts osseux. Dans les masses fécales, la substance active n'est pas détectée. Il n’existe aucune donnée confirmant le métabolisme de l’alendronate monosodique dans le corps humain.
Pharmacodynamique
L'alendronate de sodium est un bisphosphonate, un analogue du pyrophosphate qui lie l'hydroxyapatite aux os. Le mécanisme d'action est associé à la suppression de la résorption osseuse par les ostéoclastes sans effet direct sur la formation du tissu osseux. Augmente progressivement la densité minérale osseuse (régule le métabolisme phosphorique-calcique). L'utilisation d'alendronate sodique contribue à la formation de tissu osseux de composition et de structure normales.
Indications d'utilisation
traitement de l'ostéoporose ménopausique (réduction du risque de fracture de la colonne vertébrale et du fémur)
Posologie et administration
La dose recommandée est de 10 mg une fois par jour ou de 70 mg une fois par semaine. Le comprimé est pris tout le matin à jeun, pas moins de 30 minutes avant le premier repas. Lavez avec un verre d’eau potable ordinaire, dans un volume d’au moins 200 ml, car les autres boissons peuvent réduire l’absorption de l’acide alendronique. Ne pas mâcher ou dissoudre les comprimés. Après avoir pris de l'acide alendronique, ne vous couchez pas pendant au moins 30 minutes.
Vous ne pouvez pas prendre de pilule avant le lever du lit ou avant l'heure du coucher. Le traitement par l'alendronate de sodium doit être complété par un apport en calcium et en vitamine D si des quantités insuffisantes d'aliments sont fournies.
Effets secondaires
mal de tête, irritabilité
douleur abdominale, dyspepsie, constipation, diarrhée, flatulence, ulcère de l'oesophage, dysphagie, ballonnements, éructations aigres
douleur dans les muscles, les os, les articulations
nausée, vomissement, gastrite, oesophagite, érosion oesophagienne, méléna
éruption cutanée, prurit, érythème
rétrécissement de l'œsophage, ulcères de l'oropharynx, perforation de l'ulcère et saignements dans la partie supérieure du tractus gastro-intestinal
uvéite, sclérite, épisclérite, conjonctivite, chialite
urticaire, œdème de Quincke
myalgie, malaise, parfois fièvre habituellement au début du traitement
éruption de photosensibilité
hypocalcémie symptomatique, hypophosphatémie
Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique
ostéonécrose de la mâchoire, fracture atypique sous-trochantérienne et diaphysaire du fémur
asthénie, œdème périphérique
Contre-indications
les anomalies de l'œsophage et d'autres facteurs empêchant la perméabilité de l'œsophage, tels que les rétrécissements ou l'achalasie
l'incapacité du patient à rester debout, même assis, pendant 30 minutes
hypersensibilité à l'alendronate ou à l'un des composants du médicament
insuffisance rénale avec taux de filtration glomérulaire
http://drugs.medelement.com/drug/%D0% B0% D0% BB% D0% B5% D0% BD% D0% B4% D1% 80% D0% BE0% D0% BD0% B0% B0% D1 % 82-% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10- D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Instruction_lang = RUInstructions pour l'utilisation de médicaments, analogues, critiques
Instructions de comprimés Listel.Ru
Menu principal
Seules les instructions officielles les plus récentes concernant l'utilisation des médicaments! Les instructions pour les médicaments sur notre site sont publiées sous une forme inchangée, dans laquelle elles sont attachées aux médicaments.
Acide alendronique *
LES MEDICAMENTS DES VACANCES RECEPTIVES SONT NOMMES PAR LE PATIENT UNIQUEMENT PAR LE MEDECIN. CETTE INSTRUCTION EST UNIQUEMENT POUR LES TRAVAILLEURS MÉDICAUX.
Description de l'ingrédient actif Alendronic acid / Acidum alendronicum.
Formule: C4H13NO7P2, nom chimique: acide (4-amino-1-hydroxybutylidène) bisphosphonique (et sous la forme d'un sel de trihydrate monosodique).
Groupe pharmacologique: métabolisme / correcteurs du métabolisme osseux et cartilagineux.
Action pharmacologique: inhiber la résorption osseuse.
Propriétés pharmacologiques
L'acide alendronique est un aminobiphosphonate, un analogue synthétique du pyrophosphate. L'acide alendronique se lie à l'hydroxyapatite située dans l'os. L'acide alendronique réduit l'activité des ostéoclastes, ralentit la résorption osseuse - agit en tant qu'inhibiteur spécifique de la résorption osseuse à médiation par les ostéoclastes. L'acide alendronique favorise la formation de tissu osseux à structure histologique normale, stimule l'ostéogenèse et augmente la densité minérale osseuse. L'acide alendronique rétablit un équilibre positif entre la réparation et la résorption osseuse. L'acide alendronique régule le métabolisme calcium-phosphore.
L'absorption de l'acide alendronique dans le tractus gastro-intestinal est de 25%. Pour les comprimés d'acide alendronique (10 mg), à prendre 2 heures avant les repas, la biodisponibilité absolue est de 0,59% pour les hommes et de 0,78% pour les femmes. Chez les femmes prenant de l'acide alendronique à raison de 5 à 40 mg par voie orale l'estomac vide, 2 heures avant le petit-déjeuner standard, la valeur moyenne de la biodisponibilité absolue est de 0,6%. Une étude portant sur 49 femmes ménopausées a montré qu'après avoir pris 10 mg d'acide alendronique 30 à 60 minutes avant le petit-déjeuner, la biodisponibilité diminuait d'environ 40% par rapport aux valeurs de biodisponibilité lorsque le médicament était pris 2 heures avant un repas. La biodisponibilité de l'acide alendronique est insignifiante après la prise du médicament avec de la nourriture ou une boisson, ou dans les 2 heures qui suivent un repas. L'utilisation combinée d'acide alendronique avec du jus d'orange ou du café entraîne une diminution de la biodisponibilité d'environ 60%. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 1 mg / kg, l'acide alendronique est distribué dans les tissus mous, puis rapidement redistribué dans le tissu osseux ou excrété dans l'urine (établi lors d'études précliniques chez le rat mâle). Chez l'homme, le volume de distribution de l'acide alendronique à l'état d'équilibre est de 28 litres. La concentration d'acide alendronique dans le sérum après administration orale à une dose thérapeutique était inférieure à la limite de mesure (inférieure à 5 ng / ml). L’acide alendronique se lie aux protéines plasmatiques d’environ 78%. L'acide alendronique n'est pas métabolisé dans le corps. Avec une injection intraveineuse unique de 10 mg d'acide alendronique, la clairance systémique ne dépasse pas 200 ml / min, la clairance rénale est de 71 ml / min. Dans les 6 heures suivant la perfusion intraveineuse, la concentration d'acide alendronique dans le sérum est réduite de 95%. Avec une seule injection intraveineuse d'acide alendronique, marquée avec des atomes de carbone [14C], environ 3% de la substance est excrétée par les reins dans les 3 jours et une petite quantité est excrétée par les intestins. La demi-vie terminale de l'acide alendronique est supérieure à 10 ans, ce qui est associé à la libération de la substance active par les os.
La biodisponibilité de l'acide alendronique n'est pas significativement différente chez les femmes et les hommes. L'excrétion et la biodisponibilité de l'acide alendronique sont similaires chez les patients âgés et les patients jeunes. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose d'acide alendronique, car il n'est pas métabolisé et n'est pas excrété dans la bile. Chez les volontaires en bonne santé, l'acide alendronique ne s'accumule pas dans le tissu osseux et est rapidement excrété dans l'urine. Aucune étude pharmacocinétique contrôlée sur l'utilisation de l'acide alendronique dans l'insuffisance rénale n'a été menée, mais chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, l'élimination de l'acide alendronique sera probablement réduite. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale, on peut s'attendre à une accumulation légèrement plus importante d'acide alendronique dans le tissu osseux. Lorsque la clairance de la créatinine de 35 à 60 ml / min n'est pas nécessaire, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'acide alendronique chez les patients présentant une clairance de la créatinine inférieure à 35 ml / min, car aucune expérience de ce type n'a été constatée.
Des indications
Traitement et prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées (prévention des fractures osseuses, notamment de la hanche et de la colonne vertébrale); l'ostéoporose chez les hommes (afin de prévenir les fractures, augmenter la masse osseuse); l'ostéoporose causée par l'utilisation de glucocorticoïdes chez les hommes et les femmes; hypercalcémie pour tumeurs malignes; Maladie de Paget (ostose déformante) chez l'homme et la femme.
Méthode d'utilisation acide alendronique et dose
L'acide alendronique est pris par voie orale, sans mastication, 2 heures (au moins 0,5 heure) avant le premier repas, en ne buvant que de l'eau. La posologie est définie individuellement, en fonction des preuves. La durée optimale d'utilisation de l'acide alendronique n'a pas été établie. La nécessité de poursuivre le traitement par bisphosphonates doit être évaluée régulièrement, en particulier après 5 ans ou plus d'utilisation.
L'acide alendronique doit être utilisé pour répondre aux besoins quotidiens en vitamine D et en calcium.
Les comprimés doivent être pris avec de l'eau ordinaire uniquement, car d'autres boissons (y compris l'eau minérale, le thé, le café et les jus de fruits) réduisent l'absorption de l'acide alendronique.
Pour réduire l'effet irritant de l'acide alendronique sur le tractus gastro-intestinal supérieur, la pilule ne devrait être prise qu'après le réveil et le lever du lit; le comprimé doit être avalé entier (ne pas dissoudre, mâcher, mais dissoudre dans la bouche en raison de la formation possible d'ulcères dans la bouche et le pharynx) en buvant un grand verre d'eau; ne prenez pas les pilules avant le coucher; Dans les 30 minutes qui suivent la prise d'acide alendronique, il est déconseillé d'occuper une position horizontale (en position horizontale ou avant le coucher, le risque de développer une œsophagite augmente).
Si des symptômes d'irritation de l'œsophage apparaissent (dysphagie, douleur derrière le sternum, apparition ou aggravation des brûlures d'estomac existantes), les patients doivent consulter un médecin pour évaluer la possibilité de poursuivre le traitement. Le risque d'effets indésirables graves de l'œsophage est plus élevé chez les patients qui prennent de l'acide alendronique en violation des instructions ou / et qui continuent à le recevoir après l'apparition de symptômes indiquant une irritation de l'œsophage. Le patient doit expliquer en détail les règles de prise de l'acide alendronique et s'assurer de sa compréhension.
Chez les patients qui prennent de l'acide alendronique pendant une longue période, des fractures de basse énergie (fractures de fatigue) de la diaphyse du fémur proximal peuvent survenir. Des fractures peuvent se développer après un traumatisme minime ou en l'absence de traumatisme. Chez certains patients, une douleur à la hanche peut survenir, souvent accompagnée de signes externes de fracture de contrainte plusieurs semaines ou mois avant le développement d'une fracture complète du fémur. Ces fractures étant souvent bilatérales, il est nécessaire de procéder à une enquête sur le fémur opposé chez les patients présentant une fracture ancienne de la diaphyse du fémur et recevant des bisphosphonates. Il est conseillé de cesser l'utilisation de bisphosphonates chez les patients présentant de telles fractures après avoir évalué leur état de santé sur la base d'une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque.
Des cas d'ostéonécrose de la mâchoire ont été rapportés chez des patients atteints d'ostéoporose et recevant des bisphosphonates par voie orale. Les patients présentant des facteurs de risque concomitants (par exemple, prise de glucocorticoïdes, cancer, radiothérapie, chimiothérapie, mauvaise hygiène buccale, infection, coagulopathie, anémie, maladie des gencives) doivent être soumis à un examen dentaire avec un traitement dentaire préventif approprié avant de prescrire un traitement à l'acide alendronique. Pendant le traitement, les données des patients doivent éviter autant que possible les interventions dentaires invasives. Pour les patients qui développent une ostéonécrose de la mâchoire pendant le traitement par bisphosphonate, une intervention chirurgicale dentaire peut aggraver la maladie. Il n’existe aucune preuve d’une possible réduction du risque d’ostéonécrose de la mâchoire lors de l’arrêt du traitement par bisphosphonates chez les patients nécessitant une intervention dentaire.
En cas d'hypocalcémie et d'autres troubles métaboliques (par exemple, une carence en vitamine D), ils doivent être corrigés avant le début du traitement. Régime alimentaire obligatoire riche en calcium. En raison de l'augmentation de la densité minérale osseuse au cours du traitement par l'acide alendronique, une légère diminution des concentrations plasmatiques de phosphate et de calcium est cliniquement asymptomatique, en particulier chez les patients recevant des glucocorticoïdes, chez lesquels l'absorption du calcium peut être réduite. Par conséquent, il est important de veiller à l'apport en quantités suffisantes de vitamine D et de calcium dans le corps, ce qui est particulièrement important chez les patients recevant des glucocorticoïdes.
Aucune étude n'a été menée pour évaluer l'effet de l'acide alendronique sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes. Étant donné que l'utilisation d'acide alendronique peut provoquer des vertiges et d'autres réactions indésirables, vous devez être prudent lorsque vous vous engagez dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la rapidité de vos réactions psychomotrices (y compris la conduite, l'utilisation de mécanismes) et que vous évitez de réaliser de tels types. activités avec le développement d'effets indésirables.
Contre-indications
Hypersensibilité, rétrécissement de l'œsophage, achalasie du cardia, conditions conduisant à une dysphagie et à un ralentissement du mouvement des aliments dans l'œsophage; dysphagie, hypocalcémie, troubles minéraux graves, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 35 ml / min), carence en vitamine D, grossesse, période de lactation, âge jusqu'à 18 ans (innocuité et efficacité non établies), incapacité du patient à se tenir debout ou debout. au moins une demi-heure après la prise du médicament.
Restrictions sur l'utilisation de
Maladies du tractus gastro-intestinal pendant la phase aiguë (œsophagite, gastrite, ulcère gastrique et duodénal, duodénite), saignements gastro-intestinaux actifs, chirurgie du tractus gastro-intestinal supérieur, antécédents d'hypovitaminose D.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'acide alendronique est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement. Il n’existe aucune étude clinique rigoureusement contrôlée et adéquate sur l’innocuité de l’acide alendronique pendant la grossesse et l’allaitement. Des études chez le rat ont montré que l'acide alendronique provoque une discoordination du travail, provoquée par une hypocalcémie, une perte de poids du fœtus, une altération de la formation osseuse du fœtus. Au moment du traitement par l'acide alendronique, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement (on ne sait pas si l'acide alendronique est excrété dans le lait maternel).
Effets secondaires de l'acide alendronique
Système digestif: éructations, flatulences, reflux gastro-oesophagien, régurgitations acides, dyspepsie, diarrhée, constipation, brûlures d'estomac, douleurs abdominales, nausées, pipi, perforation de l'œsophage, ulcération de la membrane muqueuse de la bouche, de la gorge, de l'ulcère de l'estomac, de l'ulcère duodénal, de l'ulcère de l'oropharynx, de l'ostéonécrose de la mâchoire, des saignements au niveau du tractus gastro-intestinal supérieur.
Système musculo-squelettique: douleurs dans les os, les articulations, les muscles (graves, entraînant un handicap), gonflement des articulations, fractures atypiques de la diaphyse du fémur proximal, spasmes musculaires.
Système nerveux et organes sensoriels: vertiges, maux de tête, irritabilité, perversion du goût, vertiges, sclérite, uvéite, épisclérite.
Peau: éruption cutanée, photosensibilité, alopécie, prurit, réactions cutanées sévères, rougeur de la peau, érythème, nécrolyse épidermique toxique, érythème malin exsudatif.
Réactions allergiques: réactions d'hypersensibilité, hyperémie cutanée, urticaire, angioedème.
Autres: malaises, asthénie, fièvre, symptômes passagers de type grippal (fatigue accrue, douleurs musculaires, fièvre), œdème périphérique, hypocalcémie asymptomatique, hypophosphatémie transitoire asymptomatique.
L'interaction de l'acide alendronique avec d'autres substances
Les médicaments contenant du calcium, y compris des antiacides, réduisent l'absorption de l'acide alendronique.
L'intervalle entre la prise d'acide alendronique et d'autres médicaments doit être d'au moins 1 heure.
Le carbonate de calcium, le chlorure de calcium, l'hydroxyde de magnésium, l'oxyde de magnésium réduisent l'absorption de l'acide alendronique (l'intervalle entre deux prises devrait être d'au moins une heure).
La ranitidine augmente la biodisponibilité de l'acide alendronique de 2 fois (la valeur clinique n'est pas déterminée).
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens améliorent la gastrotoxicité de l'acide alendronique. L'acide acétylsalicylique, lorsqu'il est utilisé ensemble, peut accroître les effets secondaires de l'acide alendronique sur le tractus gastro-intestinal.
La prise de prednisolone ne s'accompagne pas de modifications cliniquement significatives de la biodisponibilité de l'acide alendronique.
Au cours des études cliniques menées chez des patients prenant des préparations d'œstrogènes (transdermique, intravaginale, orale) avec de l'acide alendronique, aucune interaction cliniquement significative n'a été constatée.
Des études spéciales sur les interactions médicamenteuses de l'acide alendronique n'ont pas été réalisées, mais son utilisation dans les études cliniques avec un grand nombre de médicaments largement utilisés ne s'est pas accompagnée du développement d'une interaction cliniquement significative.
Surdose
Une surdose d'acide alendronique, une hypophosphatémie, une hypocalcémie, une diarrhée, des douleurs abdominales, des troubles dyspeptiques, une œsophagite, une dysphagie, des brûlures d'estomac, une gastrite et des lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal se développent.
Traitement: ingestion d'antiacides contenant du calcium ou de lait pour lier l'alendronate; le patient doit être debout; les vomissements ne doivent pas être provoqués en raison du risque de lésions œsophagiennes; traitement symptomatique.